本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑 ' Y# u' }; s: y* B4 [ y
' }9 U3 N d# Ohttp://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html4 c, G6 Y6 s3 D: u5 w2 S# L) z N! j
产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2
( J0 a3 y5 ?2 E) Q* i靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3 5 T7 u) F. ^3 o6 R' I m$ `
IC50 34 nM 21 nM 13 nM [2] 2 \/ e/ z9 C) c+ n8 x
体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]& u- o" K( n$ S( l! d/ T! _$ K: O
体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]9 @; K$ |- ~) `% Q8 _4 ^
特征 / _3 Z) u5 t# Y0 l$ N* [
" W" j; [6 V5 a7 m* H0 Y0 \, A最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。
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临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg1 A% l* f' C' \3 y
2013年12-24日
. Z0 i9 q8 V. |1 `. B老马(925951365) 11:23:42% y( F! Y4 r/ T# D# a$ F* C
有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床
3 N! ?1 K( y+ d. j* u( o. h/ z老马(925951365) 11:38:19
8 g( ^! H( t1 [EMT是靶向药和化疗药的耐药机制
% s& h4 s7 i$ ^6 U' d/ ` |凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗 o: I: C" L6 Y' g; y* g$ x
蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵
) H# ~0 V1 N5 N8 c! B' K4 x等明年,大家就可以联BIBF1120了- g: @2 i# y3 |6 U( N, Z% |' j
老马(925951365) 11:57:30
) D2 u$ ^5 v! i10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。9 c V& C9 I% p: ^ X' G
老马(925951365) 11:59:083 H/ ]" K R/ R& _$ t, a. _3 k$ b
BIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行
) V/ r2 Z) F9 G. TBIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大
; g. L' w, l+ T1 D这药副作用不大,每天150mg*26 _2 S5 V( X% l
晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了$ _* {# E- W2 c, c
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