本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑
* z7 e* j1 P5 @& A1 ~/ d6 D+ E
http://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html2 ~% M$ D8 a% j, {
产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2! z( p% \5 `6 ~- F
靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3
+ @' K. g; \/ w3 E7 y: k! qIC50 34 nM 21 nM 13 nM [2]
: |# |- H2 }& U. u. f& W! R7 h体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]
0 T, v) w: y1 L$ C体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]
; `* d# K. b$ D0 C+ c" l特征
3 ^0 ^: _% T0 e. y: S) M) u' ^1 g3 E' K6 J& h- Y2 w
最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。! B3 B9 T% w4 L4 v2 L/ W4 n
/ n3 P. S' p' Q6 e: n! y
临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg
1 l1 u+ T' }) \2013年12-24日 m- @; {( D# h0 h+ C
老马(925951365) 11:23:42- A/ Z; P w5 O" V: S
有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床. ]* k0 _1 k d! [. w8 \
老马(925951365) 11:38:19
: }% b% s1 ^* o+ s) P6 h: ?EMT是靶向药和化疗药的耐药机制/ h6 i% n) ?4 k* r" l
凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗
' E: D) c5 ?; ]- _8 i蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵+ S7 U, M# v/ T! l& ^; ?" G
等明年,大家就可以联BIBF1120了: V: p5 h6 Q4 V
老马(925951365) 11:57:305 G8 r, a: y/ E' T
10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。
) y5 c; y$ G7 I4 P' B( ]老马(925951365) 11:59:080 B3 q: ~5 d# j: l
BIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行
, w* E" R, x1 H: t# x0 y& l7 _BIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大
0 ~! m* E4 l9 L! l, c# |) m8 [这药副作用不大,每天150mg*2, R5 N0 T1 C: R& y/ g8 C% Y: |$ j9 a
晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了
+ F5 N' F/ y* S1 u8 V
3 T; a7 x' x# i2 q l7 G( J |